フルトプラゼパム
CAS番号
25967-29-7
分子式
C₁₉H₁₆ClFN₂O
分子量
342.8 g/mol
純度
≥99.0% (HPLC)
外観
白色粉末
製品説明
フルトプラゼパムは、強力なベンゾジアゼピン系薬剤であり、強い鎮静、催眠、抗不安、抗けいれん、筋弛緩作用を示します。重量比でジアゼパム（バリウム）の約4倍の効力を持ちます。
その効果は、活性代謝物であるN-デスアルキルフルラゼパムにより長期間持続し、半減期は40〜250時間と非常に長く、血中で最大4日間検出されることがあります。現在、ほとんどの国で規制されていませんが、その前駆物質は国際的な規制の対象となっています。
注記： 当社が製造するフルトプラゼパムは科学研究専用であり、ヒトや動物への医療用途としては承認されていません。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・適応症
- 主な用途:
- 重度の不眠症
- 不安障害
- 過去には筋弛緩作用を利用した胃潰瘍への使用
- 研究用途: 主に研究用化学物質またはデザイナードラッグとして使用されます。
- 地域での使用: 日本では「レスタス」のブランド名で主に使用されていました。
薬理学
- 作用機序: GABA-A受容体の陽性アロステリックモジュレーターとして作用し、中枢神経系におけるGABAの効果を増強します。
- 主な効果: 鎮静、催眠、抗不安、抗けいれん、筋弛緩
- 効力: 重量比でジアゼパムの約4倍
- 作用持続時間: 活性代謝物N-デスアルキルフルラゼパム（半減期40〜250時間）により長時間持続します。
物理化学的特性
- IUPAC名: 7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
- 密度: 1.37 g/cm³
- 沸点: 539.3°C
- 引火点: 279.9°C
- 溶解性: DMF (30 mg/ml)、DMSO (25 mg/ml)、エタノール (1 mg/ml) に可溶
安全性と取り扱い
- 法的地位: ほとんどの国（米国やEUを含む）で医療用途として承認されていません。多くの国で規制物質に分類されています。
- 依存性と中毒: 身体的・心理的依存の可能性が高いです。
- 耐性: 使用者は時間の経過とともに用量を増やす必要がある場合があります。
- 離脱症状: 重度で生命を脅かす可能性のある症状が出ることがあります。
- 過剰摂取リスク: 他のCNS抑制薬（アルコール、オピオイド）と混合するとリスクが高まります。
- 主な副作用: 眠気、日中の傾眠、めまい、認知機能障害（記憶障害、集中力低下）、筋力低下など。
- 取り扱い上の注意:
- 通常の化学物質の取り扱い予防措置に従ってください。
- 耐浸透性・耐薬品性の手袋を着用してください。
- 製品の保管指示に従って保管してください。