ビバリルジン
CAS番号
128270-60-0
分子式
C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃
分子量
2180.3 g/mol
純度
≥99.2% (HPLC)
外観
白色凍結乾燥粉末
本製品は研究用途専用です。臨床用途には使用できません。
製品説明
ビバリルジンは、ヒル（ヒルド）の唾液に含まれる天然の抗凝固剤であるヒルジンに由来する合成20アミノ酸ペプチドで、直接トロンビン阻害薬として作用します。循環血中のトロンビンおよび血栓結合型トロンビンの両方を可逆的に阻害し、効果的な抗凝固薬となります。ビバリルジンは主に経皮的冠動脈インターベンション（PCI）やヘパリン起因性血小板減少症（HIT）の患者に使用されます。主にタンパク質分解による切断と、一部は腎排泄によってクリアされます。最近の研究では、頸動脈ステント留置術や、一次PCIを受けるST上昇型心筋梗塞（STEMI）患者におけるチカグレロルなどの抗血小板薬との併用など、様々な手技におけるヘパリン代替薬としての安全性と有効性が示されています。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
物理化学的特性
- 構造: ヒルジン由来の合成20アミノ酸ペプチド
- 水素結合供与体数: 28
- 水素結合受容体数: 35
- 回転可能結合数: 67
- 極性表面積: 902 Ų
- 複雑性: 4950
作用機序
- 直接トロンビン阻害薬です。トロンビンの触媒部位とアニオン結合エキソサイトの両方に結合し、血栓形成と血小板活性化を防ぎます。
薬物動態
- 半減期: 正常な腎機能の患者で25分。
- 代謝: 主にタンパク質分解による切断 (80%) と一部は腎排泄によってクリアされます。
主な臨床用途
- 経皮的冠動脈インターベンション (PCI): 血栓症予防のための抗凝固薬。
- ヘパリン起因性血小板減少症 (HIT): HITの既往歴のある患者に好まれる抗凝固薬。
- 不安定狭心症および非ST上昇型心筋梗塞 (UA/NSTEMI): 緊急または早期インターベンションが計画されている患者。
- その他: 特定の新生児手術、ECMOサポート、大動脈肺シャント血栓症予防など。
安全性と取り扱い
副作用
- 出血性合併症: 主要な副作用は出血であり、症例によっては重篤化する可能性があります。
- その他: 低血圧、背部痛、吐き気など。
薬物相互作用
- 他の抗凝固薬や抗血小板薬（例：ワルファリン、ヘパリン、アスピリン）との併用で出血リスクが増加します。
禁忌
- 活動性出血のある患者や最近出血があった患者には使用しないでください。
- 重度の腎機能障害のある患者には注意して使用してください。
取り扱い上の注意
- 研究用試薬として取り扱ってください。吸入・誤飲を避けてください。
- 保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
- 粉塵の発生を抑え、換気の良い場所で取り扱ってください。
- 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け、冷蔵庫（推奨2〜8℃）で保存してください。
- 強酸化剤とは区別して保管してください。
- 緊急時は安全データシート (SDS) を参照し、必要に応じて医師の診断を受けてください。