セラメクチン
CAS番号
220119-17-5
分子式
C₄₃H₆₃NO₁₁
分子量
770.0 g/mol
純度
≥99.5% (HPLC)
外観
淡黄色液体
製品説明
セラメクチン（商品名 Revolution®）は、獣医学で広く使用される半合成アベルメクチン系抗寄生虫薬です。局所外用剤として、寄生虫の神経筋接合部でのガンマ-アミノ酪酸 (GABA) の放出を促進し、寄生虫の麻痺と死滅をもたらします。ノミ、耳ダニ、鉤虫、回虫、特定のマダニを含む広範な内部・外部寄生虫に有効で、犬糸状虫によるフィラリア症の予防にも役立ちます。構造的にはイベルメクチンに類似していますが、C-5位にメトキシム基を持ち、これにより安全性プロファイルと局所有効性が向上しています。皮膚から吸収され血流に入り、主に糞便中に排泄されます。指示通りに使用した場合、一般的に安全であり、適用部位の一時的な脱毛や皮膚刺激などの軽度の副作用があります。病気の動物、衰弱した動物、または体重不足の動物には使用しないでください。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
物理化学的特性
- IUPAC名: (1R,4S,5'S,6R,6'S,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21Z,24S)-6'-シクロヘキシル-24-ヒドロキシ-21-ヒドロキシイミノ-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-ヒドロキシ-4-メトキシ-6-メチルオキサン-2-イル]オキシ-5',11,13,22-テトラメチルスピロ[3,7,19-トリオキサテトラシクロ[15.6.1.1⁴,⁸.0²⁰,²⁴]ペンタコサ-10,14,16,22-テトラエン-6,2'-オキサン]-2-オン
- 溶解性: 水には混和しません。
作用機序
- 寄生虫の筋シナプスにあるグルタミン酸作動性塩素チャネルを活性化し、神経細胞への塩素イオンの流入を引き起こします。これにより過分極、神経筋麻痺、筋収縮障害が生じ、最終的に寄生虫が死滅します。
- 局所適用後、皮膚や毛包から吸収され、血流、腸管、皮脂腺を介して分布します。寄生虫は宿主の血液や分泌物を摂取する際に薬剤を摂取します。
主な用途（獣医学）
- 犬: フィラリア、ノミ、耳ダニ、疥癬、特定のマダニ（例：アメリカイヌカクマダニ）の治療・予防。
- 猫: フィラリア、ノミ、耳ダニ、鉤虫、回虫の治療・予防。
- 適用方法: 通常、首の後ろの皮膚に局所適用。
- ブランド名: Revolution、Stronghold など。
安全性と取り扱い
安全性プロファイル
- 一般的に忍容性は良好で、治療動物の1%未満で副作用が報告されています。
- 一般的な副作用: 適用部位の一時的な刺激や脱毛。
- 稀な副作用: 流涎、速い呼吸、協調運動障害、嘔吐、下痢など。これらは薬剤の直接毒性というよりも、フィラリアなどの寄生虫の急速な死滅に起因することが多い。
- 獣医師の指導の下で使用する必要があります。
取り扱い上の注意
- 研究用試薬として取り扱ってください。吸入・誤飲を避けてください。
- 保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
- 換気の良い場所で取り扱ってください。
- 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け、室温（推奨15〜30℃）で保存してください。
- 強酸化剤とは区別して保管してください。
- 緊急時は安全データシート (SDS) を参照し、必要に応じて医師の診断を受けてください。