ズクロペンチキソール
CAS番号
53772-83-1
分子式
C₂₂H₂₅ClN₂OS
分子量
401.0 g/mol
純度
≥99.1% (HPLC)
外観
白色固体粉末
製品説明
ズクロペンチキソールは、チオキサンテン系抗精神病薬であり、ドーパミンD₁/D₂受容体拮抗薬として作用します。主に統合失調症やその他の精神病性障害の治療に使用され、Cisordinol、Acuphase、Clopixolなどの主要ブランドがあります。この薬剤は液体形態およびズクロペンチキソール酢酸エステルやデカン酸エステルなどの長時間作用型注射剤として入手可能です。チトクロムP450 2D6によって代謝され、カナダでは承認されていますが、米国では承認されていません。研究では、ズクロペンチキソールがラットの記憶想起を促進することが示されており、これはノルアドレナリン作動性およびセロトニン作動性メカニズムによる可能性があり、認知機能を損なう可能性のある他の抗精神病薬よりも優れた代替薬となり得ます。しかし、遅発性ジスキネジアを引き起こす可能性があり、パリペリドンパルミテートなどの他の長時間作用型非定型抗精神病薬に切り替えることで改善する場合があります。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
薬理学的特性
- クラス: チオキサンテン系の第一世代（定型）抗精神病薬。
- 主な作用機序: 脳内中脳辺縁系経路における強力なドーパミンD1およびD2受容体拮抗薬。幻覚や妄想などの精神病陽性症状を軽減。
- 追加作用: セロトニン (5-HT2)、ヒスタミン (H1)、α-アドレナリン受容体に対する拮抗作用も持ち、治療効果と副作用プロファイルに寄与。
臨床使用
- 主な臨床適応: 統合失調症および急性精神病の治療。
- 主な剤形:
- 経口錠剤：維持療法用 (例：Cisordinol®, Clopixol®)。
- 長時間作用型デポ注射剤：ズクロペンチキソールデカン酸エステル（2～4週間ごとに深部筋肉内注射）。
- 短時間作用型酢酸エステル注射剤：ズクロペンチキソール酢酸エステル（急性精神病患者の迅速な鎮静用、数時間以内に効果発現、2～3日間持続）。
主な用途
- 統合失調症および精神病の治療: 統合失調症やその他の精神病性障害の管理に使用。
- 急性および慢性管理: 急性期および長期治療のために経口剤と注射剤が利用可能。
- 治療アドヒアランスの改善: 長時間作用型デポ注射剤は、服薬順守に問題のある患者のアドヒアランス向上に役立ちます。
安全性と取り扱い
一般的な副作用
- 錐体外路症状 (EPS): ジストニア、アカシジア、パーキンソニズム、遅発性ジスキネジア (黒質線条体経路のD2遮断による)。
- 鎮静: H1ヒスタミン受容体遮断による。
- 抗コリン作用: 口渇、かすみ目、便秘。
- 起立性低血圧: α-アドレナリン受容体遮断による。
- 高プロラクチン血症: 漏斗結節経路のD2遮断による。
- 体重増加。
取り扱い上の注意
- 研究用試薬として取り扱ってください。吸入・誤飲を避けてください。
- 保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
- 粉塵の発生を抑え、換気の良い場所で取り扱ってください。
- 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け、室温（推奨15〜30℃）で保存してください。
- 強酸化剤、酸・塩基とは区別して保管してください。
- 緊急時は安全データシート (SDS) を参照し、必要に応じて医師の診断を受けてください。