チアネプチンヘミ硫酸塩一水和物
CAS番号
1224690-84-9
分子式
C₄₂H₅₆Cl₂N₄O₁₄S₃
分子量
1008.0 g/mol
純度
≥99.0% (HPLC)
外観
白色粉末
製品説明
チアネプチンヘミ硫酸塩一水和物は、三環系骨格と独自の作用機序で知られる抗うつ薬チアネプチンに由来する医薬品化合物です。半硫酸塩一水和物形態は、2分子のチアネプチンと1分子の硫酸、1分子の水を結合させることで形成され、より安定で吸湿性の低い結晶構造を実現します。
この形態は、安定性の向上と取り扱いの容易さから、医薬品製剤で一般的に使用されています。チアネプチン自体は分子式 C₂₁H₂₅Cl₂N₄O₄S を持ち、抗うつ作用、抗アセチルコリン毒性作用、鎮静作用を示します。研究により、チアネプチンは異なる多形を示すことがあり、これらは安定性や溶解性などの物理化学的特性に影響を与える可能性があります。半硫酸塩一水和物形態は、これらの特性を改善する可能性があるため、治療用途で好まれる選択肢となっています。
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用途・適応症
- 主な用途: 大うつ病エピソード、不安障害、時には過敏性腸症候群（IBS）の治療。
- 作用機序:
- 選択的セロトニン再取り込み増強薬（SSRE）として作用し、セロトニンの再取り込みを促進します。
- μオピオイド受容体の完全アゴニストとして作用し、気分効果と誤用の可能性に寄与します。
- グルタミン酸作動性伝達を調節し、神経可塑性を促進します。
- 臨床適用:
- 大うつ病性障害（MDD）
- 不安障害
- 疼痛管理（例：線維筋痛症）
- 治療抵抗性うつ病（TRD）
物理化学的特性
- 分子式: C₄₂H₅₆Cl₂N₄O₁₄S₃
- 分子量: 約1008.0 g/mol
- 組成: 2分子のチアネプチン + 1分子の硫酸 + 1分子の水
- 安定性: 25°C、相対湿度約10%〜90%で非吸湿性であり、空気中の水分を吸収しにくく安定です。
- 溶解性: 広いpH範囲（1〜7）で比較的均一な溶解性プロファイルを示し、放出制御製剤に有利です。
- 結晶構造: X線粉末回折図で特定のピーク（例：8.97, 11.49, 14.73, 20.59, 22.83, 23.27度2θ）が特徴です。
安全性と取り扱い
- 乱用可能性: μオピオイド受容体作動作用により、乱用および依存の可能性が高いです。
- 公衆衛生上の懸念: サプリメントや「研究用化学物質」として販売される規格外製品が、過剰摂取や重度の離脱症状を引き起こしています。
- 規制措置: 米国FDAは承認されていないチアネプチン製品に対する警告を発しており、一部の州や国では法的制限が追加されています。
- 治療用量: 通常の用量は1日3回12.5 mg（約37.5 mg/日）です。放出制御製剤では異なる投与計画がある場合があります。
- 取り扱い上の注意: 標準的な実験室での取り扱い（粉塵吸入の回避、手袋・保護眼鏡の着用）を行ってください。密閉容器に保管し、吸湿や光を避けてください。