SR-17018
CAS番号
2134602-45-0
分子式
C₁₉H₁₈Cl₃N₃O
分子量
410.7 g/mol
純度
≥99.0% (HPLC)
外観
白色粉末状固体
製品説明
SR-17018は、ベンズイミダゾロン化学クラスに属する合成有機化合物であり、主に科学研究に使用されます。構造的には、ジクロロ化されたベンズイミダゾロンコアがクロロベンジル-ピペリジン基に結合した特徴を持ちます。
SR-17018は強力なGPR55アンタゴニストであり、疼痛知覚、骨密度調節、癌細胞増殖など、様々な生物学的プロセスにおけるGPR55の役割を研究するための貴重なツールです。また、バイアス型μオピオイド受容体アゴニストでもあり、β-アレスチン2のリクルートメントよりもGタンパク質シグナル伝達を優先的に活性化するように設計されています。
この特性により、モルヒネ様の鎮痛効果を示しながら、呼吸抑制や耐性発現などの副作用が軽減される可能性があります。前臨床研究では、従来のオピオイドと比較して非ヒト霊長類で低い固有活性を示し、疼痛管理研究における有望な候補となっています。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・適用例
- 研究用途: 主に研究目的で使用され、ヒトまたは獣医の診断・治療用途としては承認されていません。
- 薬理学研究: μオピオイド受容体（MOR）の機能とそのバイアスシグナル伝達特性の研究に使用されます。
- 疼痛管理研究: 従来のオピオイドと比較して副作用が軽減された疼痛管理の可能性が研究されています。
- 耐性・依存性研究: 動物モデルにおける耐性と依存性の発現を研究するために使用されます。
- 比較研究: 受容体シグナル伝達とその効果を理解するために、他のオピオイド調節薬とともに使用されます。
生物学的・薬理学的特性
- 薬理活性: Gタンパク質バイアス型μオピオイド受容体（MOR）アゴニスト
- バイアス仮説: β-アレスチン2のリクルートメントよりもGタンパク質シグナル伝達を優先的に活性化するよう設計されており、これが呼吸抑制などの副作用を軽減すると考えられています。
- 鎮痛効果: 呼吸抑制が軽減され、耐性発現が低いモルヒネ様の鎮痛効果を示します。
- 受容体リン酸化: μオピオイド受容体上で独自のリン酸化パターンを示し、脱リン酸化動態が遅延します。
- 機能プロファイル: 非ヒト霊長類では、ブプレノルフィンと同様にMOR受容体活性化に対する低い効力を示します。
物理化学的特性
- IUPAC名: 5,6-dichloro-3-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
- 溶解性: DMFおよびDMSOに可溶（1 mg/ml）、エタノールにやや溶け、DMSO:PBS（pH 7.2）に0.33 mg/mlで可溶
- 外観: 固体粉末
安全性と取り扱い
- 取り扱い: 訓練を受けた担当者が実験室環境で、適切な個人用保護具（手袋、安全ゴーグルなど）を使用して取り扱う必要があります。
- 保管: 安定性を確保するため、通常は低温（例：-20°C）の乾燥した環境で保管されます。
- 危険性: 国際的な化学物質分類システム（GHS）では危険物に分類されていません。
- 応急処置: 吸入、皮膚接触、眼接触に対して特別な措置は必要ありません。症状が続く場合は新鮮な空気の場所に移動し、医師に相談してください。