ウパダシチニブ
CAS番号
1310726-60-3
分子式
C₁₇H₁₉F₃N₆O
分子量
380.4 g/mol
純度
≥99.1% (HPLC)
外観
白色結晶性粉末
製品説明
ウパダシチニブは、アッヴィ社によって開発された経口選択的ヤヌスキナーゼ1（JAK1）阻害剤です。中等度から重度の関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、アトピー性皮膚炎、潰瘍性大腸炎、クローン病の治療としてFDAに承認されています。JAK1を阻害することにより、免疫応答や炎症反応に関与するシグナル伝達経路を遮断し、炎症を軽減します。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
適応症
- 関節リウマチ: 1つ以上の疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARDs）に不十分な反応または不耐性を示した成人患者の中等度から重度の活動性関節リウマチ
- 乾癬性関節炎: 1つ以上のDMARDsに不十分な反応または不耐性を示した成人患者の活動性乾癬性関節炎
- 強直性脊椎炎: 従来の治療に不十分な反応を示した成人患者の活動性強直性脊椎炎またはX線学的軸性脊椎関節炎
- 潰瘍性大腸炎: 従来の治療法または生物学的製剤に不十分な反応または不耐性を示した成人の中度から重度の活動性潰瘍性大腸炎
- クローン病: 1つ以上のTNF阻害剤に不十分な反応または不耐性を示した成人の中度から重度の活動性クローン病
- アトピー性皮膚炎: 全身療法の対象となる12歳以上の成人および小児の中度から重度のアトピー性皮膚炎
作用機序
ウパダシチニブは、免疫応答や炎症反応に関与する多くのサイトカインや成長因子のシグナル伝達経路において重要な役割を果たすJAK1を選択的に阻害します。JAK1の阻害により、シグナル伝達因子および転写活性化因子（STAT）の活性化が減少し、それによって炎症が軽減されます。
薬物動態学的特性
- タンパク結合: ヒト血漿タンパクに約52%結合
- 代謝: 主にCYP3A4によって代謝され、CYP2D6によっても一部代謝される
- 排泄: 約53%が糞便中に、約43%が尿中に排泄される
- 半減期: 8～14時間
- 分布容積: 224 L（体重74kgの関節リウマチ患者において）
安全性と取り扱い
- 通常の実験室条件下では安定しています。
- 粉塵の吸入、誤飲、眼や皮膚への接触を避けてください。
- 保護手袋と保護眼鏡を着用してください。
- 密閉容器に保管し、吸湿や光を避け、室温（15～30℃）で保存してください。
- 強酸化剤とは区別して保管してください。
- 取り扱い後は十分に手を洗ってください。
- 緊急時は医師の診断を受け、安全データシート（SDS）を参照してください。