ザヌブルチニブ
CAS番号
1691249-45-2
分子式
C₂₇H₂₉N₅O₃
分子量
471.5 g/mol
純度
≥99.1% (HPLC)
外観
白色結晶性粉末
製品説明
ザヌブルチニブは、BeiGeneによって開発された、低分子の第二世代ブルトンチロシンキナーゼ（BTK）阻害剤です。BTK酵素のシステイン残基（Cys481）に選択的かつ不可逆的に結合し、B細胞受容体シグナル伝達を遮断することで、悪性B細胞の増殖と生存を阻害します。この共有結合メカニズムにより、BTKの持続的な阻害が可能となり、癌性B細胞の死滅をもたらします。
再発・難治性マントル細胞リンパ腫（MCL）、慢性リンパ性白血病（CLL）/小リンパ球性リンパ腫（SLL）、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症（WM）、辺縁帯リンパ腫（MZL）、および一部の地域では再発・難治性濾胞性リンパ腫（FL）を含む、いくつかのB細胞悪性腫瘍の治療として承認されています。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
適応症
- 少なくとも1回の事前治療を受けた成人の再発・難治性マントル細胞リンパ腫（MCL）の治療
- 成人の慢性リンパ性白血病（CLL）または小リンパ球性リンパ腫（SLL）の治療
- 成人のワルデンシュトレームマクログロブリン血症（WM）の治療
- 少なくとも1回の抗CD20ベースのレジメンを受けた成人の再発・難治性辺縁帯リンパ腫（MZL）の治療
- 少なくとも2回の事前の全身療法を受けた成人の再発・難治性濾胞性リンパ腫（FL）の治療
作用機序
ザヌブルチニブは、BTKのATP結合ポケット内のシステイン481残基と共有結合を形成することによりBTKを阻害します。これにより、B細胞受容体（BCR）シグナル伝達経路が遮断され、悪性B細胞の増殖、輸送、走化性、接着が阻害され、最終的に腫瘍サイズの縮小をもたらします。
薬物動態
- 吸収: 経口投与後、中央値Tmaxは2時間。CmaxとAUCは用量に比例して増加します。
- 分布: 見かけの定常状態分布容積（Vd）の幾何平均は881 Lです。
- 代謝: 主にCYP3A4によって代謝されます。
- 排泄: 投与量の約87%が糞便中に、約8%が尿中に排泄されます。
- 半減期: 平均半減期は約2～4時間です。
安全性と取り扱い
- 通常の実験室条件下では安定しています。
- 粉塵の吸入、誤飲、眼や皮膚への接触を避けてください。
- 保護手袋と保護眼鏡を着用してください。
- 密閉容器に保管し、吸湿や光を避け、室温（15～30℃）で保存してください。
- 強酸化剤とは区別して保管してください。
- 取り扱い後は十分に手を洗ってください。
- 緊急時は医師の診断を受け、安全データシート（SDS）を参照してください。