GHRP-6
CAS番号
87616-84-0
分子式
C₄₆H₅₆N₁₂O₆
分子量
873.04 g/mol
純度
≥98.0%(HPLC)
外観
白色凍乾粉末
アミノ酸配列
His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
製品説明
GHRP-6(Growth Hormone-Releasing Hexapeptide-6、成長ホルモン放出ヘキサペプチド-6)は、6個のアミノ酸からなる合成ヘキサペプチドです。1984年にCyril Y. Bowersらにより開発され、GHRPファミリーの原型化合物として位置づけられています。メチオニン・エンケファリン類似体であり、D-トリプトファンとD-フェニルアラニンを含む特殊なアミノ酸配列(His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂)により、ペプチダーゼによる分解に対する抵抗性と受容体結合親和性を獲得しています。成長ホルモン分泌促進受容体1a(GHS-R1a、後にグレリン受容体として同定)に作用し、下垂体ソマトトロフ細胞からの成長ホルモン(GH)分泌を強力かつ用量依存的に促進します。内源性グレリンの機能的ミメティックとして、中枢神経系を介した強力な食欲増進作用も特徴的です。本製品は研究用化合物であり、治療薬としての承認は取得していません。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
物理化学的特性
- 化学名: Growth hormone-releasing hexapeptide(GHRP-6)
- 別名: [His¹,Lys⁶]-GHRP; [D-Trp⁷,Ala⁸,D-Phe¹⁰]-α-MSH (6-11) amide
- 分子式: C₄₆H₅₆N₁₂O₆
- 分子量: 873.04 g/mol
- 外観: 白色凍乾粉末
- アミノ酸配列: His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
- 溶解性: 滅菌水(≥100 μg/mL)に可溶;生理食塩水や緩衝液に溶解可能
- 作用機序: GHS-R1a(グレリン受容体)アゴニスト;Gq/11タンパク質共役→ホスホリパーゼC(PLC)活性化→IP₃/DAG生成→細胞内Ca²⁺動員→GH遊離
- 二次結合: CD36受容体(スカベンジャー受容体)にも結合
主な用途
1. 内分泌学・成長ホルモン研究
- 成長ホルモン(GH)分泌メカニズムの研究:下垂体ソマトトロフ細胞におけるGH遊離経路の解明に使用されます。
- GH分泌不全症(GHD)の診断補助:GHRH(成長ホルモン放出ホルモン)との相乗作用を利用した刺激試験に利用されます。
- グレリン受容体(GHS-R1a)の機能・シグナル伝達研究における標準リガンドとして使用されます。
2. 代謝・栄養学研究
- 食欲調節メカニズム研究:視床下部NPY(ネuropeptide Y)・AgRP(agouti-related peptide)ニューロンを介した摂食行動促進機構の研究に使用されます。
- 悪液質・栄養失調の病態研究:カロリー摂取増加と体重増加効果の評価に利用されます。
- 肥満制御研究:グレリン経路を標的とした抗肥満薬開発の陽性対照として機能します。
3. 心血管・細胞保護研究
- 心筋保護作用:虚血・再灌流損傷に対する心筋細胞保護、抗炎症作用(NF-κB抑制)、抗線維化作用(TGF-β低下)の研究に使用されます。
- 血管拡張作用:eNOS(血管内皮型一酸化窒素合成酵素)アップレギュレーションとエンドセリン活性低下を介した血管機能研究に利用されます。
- 細胞生存・抗アポトーシス:PI3K/Akt経路とHIF-1α誘導を介した細胞生存シグナルの研究に使用されます。
4. 有機合成・ペプチド化学研究
- GHRP誘導体(GHRP-2、ヘキサレリン、イパモレリン等)の構造活性相関(SAR)研究の基準化合物として使用されます。
- 非ペプチド型成長ホルモン分泌促進薬(MK-0677等)の開発におけるリード化合物として機能します。
- D-アミノ酸含有ペプチドの合成法・安定性評価のモデル化合物として利用されます。
安全性と取り扱い
- 【重要】本製品は研究用化合物であり、人体への投与・治療薬としての使用は各国の法令により規制されています。
- ペプチド製品のため、取り扱い時は無菌操作を徹底してください。開封・溶解時はクリーンベンチ内で作業してください。
- 吸入・皮膚接触・眼接触を避け、保護手袋・保護眼鏡・マスクを着用してください。
- 高用量投与時にはコルチゾール・プロラクチンの上昇が報告されています。ACTH・コルチゾール軸への影響に注意してください。
- 副作用(研究報告):手根管症候群、インスリン抵抗性増加、浮腫、関節・筋肉痛、男性乳房発育症(ジネコマスチア)等が報告されています。
- 凍乾状態は室温で3週間安定ですが、長期保存は-18°C以下・除湿条件下で行ってください。
- 溶解後は4°Cで2〜7日、長期保存は-18°C以下で保存してください。凍結融解サイクルを避けてください。
- 長期保存時はキャリアタンパク質(0.1% HSAまたはBSA)の添加を推奨します。
- 直射日光・高温・湿気を避け、密閉容器にて保存してください。
- 緊急時は医師の診断を受け、安全データシート(SDS)を参照してください。