レトロゾール
CAS番号
112809-51-5
分子式
C₁₇H₁₁N₅
分子量
285.30 g/mol
純度
≥99.1% (HPLC)
外観
白色結晶性粉末
製品説明
レトロゾールは、非ステロイド性アロマターゼ阻害薬です。構造的特徴として、それぞれがシアノ基に結合した2つのベンゼン環が、1,2,4-トリアゾール環に連結した炭素原子を介して結合しています。このユニークな構造により、レトロゾールはアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素アロマターゼを強力かつ選択的に阻害します。エストロゲンレベルを大幅に低下させることにより、主に閉経後女性のホルモン受容体陽性乳癌の治療（再発予防のための補助療法および進行・転移例）に使用されます。また、不妊症の女性における排卵誘発のために適応外使用もされます。経口投与され、非常に強力かつ選択的であるため、他のステロイド産生に干渉せず、副作用を最小限に抑えます。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
物理化学的特性
- IUPAC名: 4-[(4-シアノフェニル)-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゾニトリル
- 別名: Femara®, CGS 20267, 4,4′-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル-メチレン)ビス(ベンゾニトリル)
- 構造: 非ステロイド性トリアゾール誘導体（ベンゾニトリル基を持つ）
- タイプ: 第三世代、選択的、可逆的アロマターゼ阻害薬
作用機序
- アロマターゼ (CYP19A1) を阻害し、アンドロゲン（アンドロステンジオン、テストステロン）がエストロゲン（エストロン、エストラジオール）に変換されるのを防ぎます。
- エストロゲンレベルを最大98%まで低下させ、しばしばテストステロンを増加させます。
- ミネラロコルチコイド（アルドステロン）やコルチコステロイド（コルチゾール、チロキシン）には影響しません。
主な用途
- 腫瘍学（一次使用）: 閉経後女性のホルモン受容体陽性乳癌（一次治療またはタモキシフェン失敗後の補助療法、再発リスク低減）。1997年にFDA承認。
- 生殖医学: PCOS関連不妊症における排卵誘発（クロミフェンと比較して出生率と臨床妊娠率を改善、多胎妊娠リスクが低い）。無排卵性PCOSの第一選択治療。
- 適応外使用: ボディビルディング（アナボリックステロイド使用時の女性化乳房、水分貯留の予防）、小児内分泌（成長障害における骨端線閉鎖遅延の研究）。
安全性と取り扱い
副作用
- 一般的: ホットフラッシュ、疲労感、関節痛、低エストロゲン関連症状。
- 重篤な懸念: 長期使用は骨粗鬆症を引き起こす可能性があり、しばしばビスホスホネート（例：フォサマックス）と併用されます。稀な肝毒性（肝酵素上昇の発生率は低く、臨床的に明らかな肝障害は稀）。
危険有害性分類
- GHSピクトグラム: 感嘆符 (GHS07) および健康被害 (GHS08)
- 危険性分類: 刺激性、健康有害性
取り扱い上の注意
- 吸入・誤飲を避けてください。
- 保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
- 粉塵の発生を抑え、換気の良い場所で取り扱ってください。
- 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け、室温（推奨15〜30℃）で保存してください。
- 強酸化剤とは区別して保管してください。
- 緊急時は安全データシート (SDS) を参照し、必要に応じて医師の診断を受けてください。