チアネプチンナトリウム塩
CAS番号
30123-17-2
分子式
C₂₁H₂₄ClN₂NaO₄S
分子量
458.9 g/mol
純度
≥99.5% (HPLC)
外観
白色粉末
製品説明
チアネプチンナトリウム塩は、非定型三環系抗うつ薬であり、独自の作用機序を持ちます。従来のSSRIとは異なり、セロトニン再取り込みを促進し、グルタミン酸受容体活性を調節することで、神経保護、抗不安、抗うつ作用を示します。構造的には、修飾された三環系化合物であり、ナトリウム塩形態により水溶性が向上しています。フランスやロシアなど一部の国で大うつ病性障害の治療薬として承認されており、典型的な投与量は12.5 mgを1日3回です。しかし、米国ではFDAの承認を受けておらず、これは特に高用量での乱用やオピオイド様依存症の可能性への懸念によります。誤用は、神経系、心血管系、胃腸系の重篤な副作用を引き起こす可能性があり、離脱は重大な苦痛をもたらすことがあります。
2017年1月16日に設立された青島シグマ化学有限公司は、国際的な総合交通拠点都市である青島に位置し、黄河沿いおよび環太平洋地域の西海岸に位置する国際貿易港および積み替え拠点である青島港に隣接しています。青島シグマ化学有限公司は、精密化学原料の製造・販売に注力しています。チームメンバーは山東大学、中国海洋大学、青島科技大学出身で、化学業界における豊富な経験を有しており、お客様に専門的な化学原料供給サービスを提供することが可能です。
用途・特性
物理化学的特性
- IUPAC名: ナトリウム;7-[(3-クロロ-6-メチル-5,5-ジオキソ-11H-ベンゾ[c][2,1]ベンゾチアゼピン-11-イル)アミノ]ヘプタノエート
- 化学構造: ジベンゾチアゼピンコアとヘプタン酸側鎖を持つ三環式化合物。塩素原子とスルホン酸基に結合したナトリウムイオンを含む。
- 溶解性: 水、メタノール、塩化メチレンに自由に可溶。
- 異性体: 2つの異性体が存在し、治療活性を示すのは左旋性異性体。
- 代謝: 主にヘプタン酸側鎖のβ-酸化を介して代謝され、主要代謝物はペンタン酸 (MC5) およびプロピオン酸 (MC3) 側鎖誘導体。
主な用途
- 医療用途:
- 抗うつ薬：非定型抗うつ薬として主に使用。
- 抗不安作用
- 神経保護作用
- 抗潰瘍作用、抗嘔吐作用
- 精神刺激作用、気分高揚作用
- 研究用途:
- 抗浸潤剤：PI3K/Akt媒介NF-κB経路阻害によるマトリックスメタロプロテイナーゼ-9 (MMP-9) 発現抑制を介して腫瘍浸潤を抑制。
- セロトニン再取り込み促進剤：ノルアドレナリンやドーパミン取り込みに影響を与えず、セロトニンのシナプス前再取り込みを促進。
分析法
- 分光光度法: 酸性媒体中でトロペオリンのOOO (オレンジ色素II) との有色イオン会合体形成を利用した抽出可視分光光度法 (吸収極大 489 nm)。
- HPLC: 生物学的液体や製剤中のチアネプチンナトリウム定量法。
- その他: 電位差滴定、フローインジェクション分析、蛍光分光法、ボルタンメトリー、ガスクロマトグラフィー。
安全性と取り扱い
規制状況と注意
- FDA状況: 乱用と依存症の可能性への懸念から、米国では医療用途として承認されていません。
- 規制物質: 米国の一部の州（例：ミシガン州、アラバマ州、ミネソタ州、テネシー州、オクラホマ州）ではスケジュールII規制物質に指定されています。
副作用と離脱症状
- 一般的な副作用: 吐き気、めまい、便秘、治療用量を超える使用での依存リスク。
- 離脱症状: 興奮、抑うつ、筋肉痛、悪寒、発汗などの重篤な離脱症状が発生することがあります。
取り扱い上の注意
- 研究用試薬として取り扱ってください。吸入・誤飲を避けてください。
- 保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
- 粉塵の発生を抑え、換気の良い場所で取り扱ってください。
- 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け、室温（推奨15〜30℃）で保存してください。
- 強酸化剤、酸・塩基とは区別して保管してください。
- 緊急時は安全データシート（SDS）を参照し、必要に応じて医師の診断を受けてください。