ベキサグリフロジン CAS番号 1118567-05-7

用途・特性

物理化学的特性

• 化学名: (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-クロロ-3-[[4-(2-シクロプロピルオキシエトキシ)フェニル]メチル]フェニル]-6-(ヒドロキシメチル)オキサン-3,4,5-トリオール
• 別名: EGT-1442, THR-1442, Brenzavvy®, Bexacat®（動物用）
• 分子式: C₂₄H₂₉ClO₇
• 分子量: 464.94 g/mol
• 外観: 白色〜オフホワイトの結晶性粉末
• 構造分類: C-グリコシド型SGLT2阻害剤（アリルエーテル誘導体）

作用機序

ベキサグリフロジンは腎臓近位尿細管ブラシ縁膜に存在するSGLT2（ナトリウム-グルコース共輸送体2）を選択的に阻害します。通常、SGLT2は糸球体で濾過されたグルコースの約90%を再吸収しますが、本薬剤はこの再吸収閾値を低下させ、尿中へのグルコース排泄を増加させます。インスリン分泌や作用に依存しないため、2型糖尿病患者において血糖値の改善、HbA1cの低下（0.56〜0.85%）をもたらします。

用途

• 医薬品原薬（API）: 2型糖尿病治療薬の有効成分として、配合・製剤化の原料として使用されます。標準用量は1日1回20mg（経口）です。
• 医薬品中間体: SGLT2阻害薬類似化合物の合成出発物質、構造活性相関（SAR）研究用化合物として利用されます。
• 動物用医薬品: 猫の糖尿病治療薬（Bexacat®）としての応用があり、動物用医薬品開発の研究原料として使用されます。
• 臨床試験用標準物質: 医薬品開発における品質管理、含有量測定、不純物プロファイル解析のための参照標準物質として利用されます。
• 基礎医学研究: SGLT2タンパク質の輸送機構解明、糖尿病腎症・心不全モデルにおける腎臓・心血管保護メカニズムの研究に使用されます。

エクストラグリセミック効果

• 体重減少効果（平均2.65kgの減少が報告されています）
• 収縮期血圧低下（平均2.96mmHgの低下が報告されています）
• 心血管イベントリスク低減
• 慢性腎臓病（CKD）の進行抑制
• 心不全入院リスク低減

安全性と取り扱い

• 通常の実験室条件下では安定ですが、吸入・誤飲を避けてください。
• 眼・皮膚に対する刺激性が認められるため、保護手袋・保護眼鏡を着用してください。
• 粉塵の発生を抑え、換気の良い場所で取り扱ってください。
• 密閉容器に保管し、吸湿・光を避け冷暗所（推奨2〜8℃）で保存してください。
• 強酸化剤、酸・塩基とは区別して保管してください。
• 大量に取り扱う際は防塵マスクを着用し、局所排気装置を使用してください。
• 緊急時は医師の診断を受け、安全データシート（SDS）を参照してください。

薬理学的安全性情報（参考）

• 泌尿生殖器感染症: 尿中グルコース増加により、尿路感染症および外陰部カンジダ症のリスクが増加します。
• 脱水・低血圧: 浸透性利尿作用により、循環血液量減少、低血圧、急性腎障害のリスクがあります。高齢者や利尿薬併用患者では注意が必要です。
• 糖尿病性ケトアシドーシス（DKA）: 血糖値が正常域にあっても（正常血糖性ケトアシドーシス）発症する可能性があります。嘔吐、腹痛、呼吸困難、意識障害が認められた場合は直ちに医療機関を受診してください。
• 下肢切断: 他のSGLT2阻害剤と同様に、下肢潰瘍・壊疽のリスクが増加する可能性があります。足の傷や循環障害に注意してください。
• 禁忌: 透析患者、SGLT2阻害剤に対する過敏症（アナフィラキシー、血管浮腫）の既往がある患者には禁忌です。
• 妊娠・授乳: 動物実験で生殖毒性が認められているため、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。

製品資料

• 安全データシート (SDS)
• 分析証明書
• 製品パンフレット
• 技術データシート